由于前列腺癌70％～80％左右依赖雄激素，故优先考虑内分泌治疗，化学治疗常用在内分泌，放射等治疗失败以后采用。
在前列腺癌化疗的用药方面，单药和联合用药之间效果并无明显差别。前列腺癌中以前列腺小细胞癌对化疗最为敏感，前列腺小细胞癌易于早期发生内脏器官的转移，血清PSA、PAP偏低，而CEA相对升高，应用化疗药物后可见转移病灶消失。
前列腺癌最敏感的化疗药物为环磷酰胺(CTX)，其他化疗药物还有顺铂(PDD)、5-氟尿嘧啶( 5-FU)、阿霉素(ADM)、丝裂霉素(MMC)、磷酸雌二醇氮芥(EMP)等。其中磷酸雌二醇氮芥为雌激素与细胞毒药物的化学结合物，能将细胞毒药物选择性地聚集在前列腺内以破坏癌细胞。在内分泌治疗失败的病例中，应用雌二醇氮芥治疗，其疗效相当于或略优于一般化疗药物，而毒性作用却大为降低。
（一）化疗适应证
化学药物单独应用治疗前列腺癌不可能性取得满意的疗效，而且多有毒性反应，一般作为手术后的辅助治疗，以延长病人的生存期.一般适用于肿瘤已波及前列腺包膜外和盆腔淋巴结转移的病人，当内分泌治疗及放疗失败后也可采用化疗。
（二）单药化疗
常用药物有甲氨蝶呤（MTX）、环磷酰胺（CTX）、氟尿嘧啶（5-FU）、阿霉素（ADM）、顺铂（DDP）、磷酸雌二醇氮芥（EMP）、丝裂霉素（MMC）等。但各种报道的药物疗效差异很大。总地看来疗效较好的为丝裂霉素（MMC）、阿霉素（AMD）、顺铂（DDP）、长春碱（VLB）等。各药用法如下：
MMC 10mg/m2，静注，每3周重复。有效率38%。
VLB 1.5mg/m2，静注，连用5天，每4周重复。有效率35%。
ADM 20～30mg/m2，静注，连用3天，每3周重复。有效率13%～37%。
DDP 40mg/m2，静注，连用5天，每3周重复。有效率15%～40%。
（三）联合化疗
联合化疗是否较单药疗效更高。目前也未肯定，下列方案可供参考。
1.方案1
VLB 1.5mg/m2，静注，第1～5天；
ADM 50mg/m2，静注，第1天。
有效率29%.
2.方案2
ADM 50mg/m2，静注，第1天；
MMC 5mg/m2,静注，第1、2天；
5-FU 750mg/m2,静注，第1、2天。
有效率41%。
3.方案3
ADM 50mg/m2，静注，第1天；
MMC 10mg/m2,静注，第1天；
VLB 1.5mg/m2，静注，第1～5天。
有效率41%。
4.方案4
ADM 20mg/m2，静注，第1～3天；
DDP 40mg/m2，静注，第1～5天。
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